Tất tần tật về thuốc tê trong nha khoa – Phần I: Tổng quan

Gây tê trong nha khoa là một phương pháp vô cảm có tính chất đơn giản, hiệu quả và độ an toàn rất cao khi thực hiện đối với bệnh nhân ngoại trú.

PHẦN I: TỔNG QUAN VỀ THUỐC TÊ TRONG NHA KHOA

Thành phần của một ống thuốc tê

Một ống thuốc tê nha khoa không chỉ đơn thuần chứa hoạt chất gây tê mà là một dung dịch phức hợp được cấu thành bởi nhiều thành phần phối hợp chặt chẽ với nhau. Hoạt chất thuốc tê đóng vai trò cốt lõi trong việc ngăn cản có hoàn nguyên sự dẫn truyền xung động thần kinh cảm giác từ ngoại biên về hệ thần kinh trung ương.
Để nâng cao hiệu quả gây tê lâm sàng, thuốc co mạch (thường là epinephrine hay norepinephrine) được bổ sung nhằm co các mạch máu tại chỗ tiêm, làm giảm lượng máu lưu thông đến vùng can thiệp. Cơ chế co mạch này giúp làm chậm quá trình hấp thu thuốc tê vào tuần hoàn chung, từ đó làm giảm tối đa độc tính toàn thân, kéo dài thời gian tác dụng vô cảm do hoạt chất tiếp xúc với sợi thần kinh lâu hơn, đồng thời hỗ trợ kiểm soát tình trạng chảy máu tại vùng phẫu thuật.
Dung dịch thuốc tê còn chứa các chất bảo quản đóng vai trò vô trùng, kháng khuẩn, chống nấm và đặc biệt là ngăn chặn sự oxy hóa của hoạt chất co mạch, điển hình như sulfit (ở nồng độ từ 1mg đến 20mg/ml), parabens hay chất chelat hóa EDTA. Cuối cùng, chất đệm giữ vai trò duy trì độ pH ổn định của dung dịch và dung dịch muối sinh lý đóng vai trò làm dung môi hòa tan lý tưởng cho toàn bộ hỗn hợp.

Cấu trúc hóa học của phân tử thuốc tê

Về phương diện dược lý học, mỗi phân tử thuốc tê nha khoa đều sở hữu một cấu trúc hóa học cơ bản gồm ba phần liên kết chặt chẽ với nhau là nhân thơm, nhóm amin và nhóm trung gian kết nối ở giữa.
  • Nhân thơm mang đặc tính ưa mỡ (lipophilic), chịu trách nhiệm chính trong việc giúp phân tử thuốc tê đi qua lớp màng lipid kép của tế bào thần kinh và quyết định đặc tính gây tê của hoạt chất.
  • Nhóm amin mang đặc tính ưa nước (hydrophilic), cho phép thuốc tê dễ dàng tan trong nước để khuếch tán qua môi trường mô kẽ đến tiếp cận tế bào thần kinh, từ đó quyết định thời gian bắt đầu tác động của thuốc.
  • Nằm ở vị trí trung tâm, nhóm trung gian là bộ phận quyết định tiềm năng gây tê của phân tử thông qua việc quyết định thời gian tác dụng vô cảm (thời gian tê), đặc tính chuyển hóa, thải trừ cũng như khả năng liên kết với protein của hoạt chất.

Phân loại thuốc tê nha khoa

Phân loại theo cấu trúc hóa học nhóm trung gian

Dựa vào cấu trúc hóa học của nhóm trung gian, các loại thuốc tê nha khoa được phân chia thành hai nhóm chính là nhóm ester và nhóm amid.
  • Thuốc tê nhóm ester (bao gồm cocaine, procaine và propoxycaine) có cầu nối ester hóa học không bền vững, được chuyển hóa chủ yếu ngay tại huyết tương nhờ hoạt động của men cholinesterase. Quá trình thủy phân này giải phóng ra chất chuyển hóa trung gian là acid para-amino-benzoic (PABA) – một tác nhân có khả năng gây dị ứng rất cao, điều này lý giải vì sao nhóm ester hiện nay cực kỳ ít được sử dụng trong thực hành nha khoa.
  • Trái lại, thuốc tê nhóm amid (bao gồm lidocaine, mepivacaine, articaine, bupivacaine, prilocaine) sở hữu liên kết amid vô cùng bền vững, rất hiếm khi gây ra phản ứng dị ứng thực sự và được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym cytochrome P450 trước khi thải trừ qua thận.

Phân loại theo sự hiện diện của thuốc co mạch

Bên cạnh cấu trúc hóa học, thuốc tê nha khoa còn được phân loại dựa theo sự hiện diện của thuốc co mạch. Các loại thuốc tê không chứa thuốc co mạch thường có tiềm năng gây tê không mạnh, thời gian tác dụng ngắn và chủ yếu chỉ được chỉ định cho một số bệnh lý đặc biệt. Ngược lại, thuốc tê có chứa thuốc co mạch giúp tối ưu hóa hiệu quả giảm đau và kéo dài thời gian can thiệp lâm sàng.
Trong số các thuốc tê thông dụng, lidocaine (ở dạng phối hợp với epinephrine) được xem là tiêu chuẩn vàng nhờ hiệu quả lâm sàng tốt và độ độc thấp với liều tối đa khuyến cáo là 300mg. Mepivacaine là thuốc tê ít gây giãn mạch nhất nên vẫn đạt được hiệu quả gây tê mạnh mẽ ngay cả khi sử dụng ở dạng plain không chứa thuốc co mạch với liều tối đa là 400mg. Đặc biệt, articaine là hoạt chất gây tê hiện đại có ưu thế vượt trội nhờ cấu trúc kết hợp cho phép phân tử được chuyển hóa nhanh chóng tới 85-90% ngay tại huyết tương nhờ men cholinesterase, giúp giảm đáng kể gánh nặng thải độc cho gan và thận.

Cơ chế tác động dược lý

Quá trình khử cực màng tế bào

Bản chất cơ chế tác động dược lý của thuốc tê là sự ngăn cản có hoàn nguyên quá trình dẫn truyền luồng xung động thần kinh cảm giác đau từ các thụ thể ngoại biên về hệ thần kinh trung ương. Ở trạng thái nghỉ sinh lý, màng tế bào thần kinh luôn duy trì một điện thế nghỉ ổn định, ngăn không cho các ion tự do di chuyển qua màng. Khi có kích thích đau hoặc tác động cơ học, hiện tượng khử cực màng tế bào xảy ra do sự mở ra của các kênh natri, cho phép luồng ion natri ồ ạt đi vào bên trong tế bào thần kinh.

Cơ chế khóa kênh Natri của thuốc tê

Hoạt chất thuốc tê khi được bơm vào mô ngoại bào sẽ tồn tại dưới dạng một muối acid phân ly thành hai dạng là dạng không ion hóa và dạng ion hóa, tỷ lệ giữa hai dạng này được quyết định bởi hằng số phân ly pKa của thuốc tê và pH của dịch ngoại bào mô kẽ theo phương trình Henderson-Hasselbalch. Chỉ có các phân tử ở dạng không ion hóa mới có khả năng đi xuyên qua lớp màng tế bào thần kinh để tiến vào môi trường nội bào. Sau khi đã xâm nhập thành công vào bên trong tế bào thần kinh, các phân tử này sẽ lập tức chuyển sang dạng ion hóa. Ở dạng này, thuốc tê sẽ gắn kết một cách đặc hiệu và chặt chẽ với các thụ thể (recepteur) nằm ở phía trong của kênh natri. Quá trình gắn kết này làm khóa chặt kênh natri, ngăn chặn không cho ion natri đi vào bên trong tế bào thần kinh, từ đó ức chế hoàn toàn sự khử cực màng tế bào và chặn đứng sự dẫn truyền xung động cảm giác đau.
Tài liệu tham khảo
1. Sách: Phẫu thuật miệng – Tập 1: Gây tê – Nhổ răng – PGS. TS. Lê Đức Lánh (Chủ biên), NXB Y học.
2. Nghiên cứu 1: Gazal G, et al. Selection of the safest local anesthetic for dental treatment in medically compromised patients, Saudi J Anaesth, 2026.
3. Nghiên cứu 2: Li JX, Ouanounou A. Syncope in dentistry: risk factors, preventive strategies, and management, J Dent Anesth Pain Med, 2026.
4. Phác đồ chuyên môn: Thông tư 51/2017/TT-BYT của Bộ Y tế (Sơ đồ chẩn đoán và xử trí sốc phản vệ) & Phác đồ điều trị ngộ độc thuốc tê toàn thân (Bệnh viện Đa khoa Quốc tế Hải Phòng).